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2005年（平成17年）、東京大学の菅裕明が開発した特殊ペプチドを事業化すべく、ベンチャーキャピタル事業者である株式会社東京大学エッジキャピタルが経営者を探していたところ、医療関連の事業開発に知見があり、ベンチャー企業の創業の経験もある窪田規一に声がかかった。同年9月より、菅と窪田により事業計画が整えられ、2006年7月にペプチドリーム株式会社設立。本社を東京都千代田区、研究室を東京大学先端科学技術研究センター内においた。
2013年6月11日、東証マザーズに株式公開。公募価格は2500円であったが初日は5250円で買い気配のまま取引が成立せず、翌日に7900円の値が付いた。その後、2015年12月16日に東証1部に市場変更した。